
多肽服务
SERVICE
环肽合成技术
1. 酰胺环肽(Amide Cyclization)
结构特征:通过侧链或末端氨基与羧基缩合形成环状结构
首尾酰胺环肽:如肿瘤靶向肽 RGD 环肽,其结构是由多肽序列中 N 端的氨基和 C 端的羧基首尾形成酰胺键成环。例如 c (RGDYK)、c (RGDFK) 等。
侧链酰胺环肽:是通过多肽序列中侧链基团上的氨基和羧基成环。比如可以通过对 Lys(赖氨酸)或者 Glu(谷氨酸)或者 Asp(天冬氨酸)侧链羧基进行选择性保护及脱除,实现多肽在准确位点成环。
2. 二硫键环肽(Disulfide Bond Cyclization)
结构特征:两个半胱氨酸残基形成-S-S-共价键
技术优势:氧化还原可控,支持双环/多环结构
硫键的形成一直是多肽合成中的一个难点,经过不懈的研究和累积,我们公司已经具备相当成熟的多对二硫键成环技术,目前我们已经能够高成功率的合成三对和四对二硫键的多肽。不断克服实验困难,不停提高产品质量,不懈努力达到客户要求是我们国肽生物的不变宗旨。
成功案例: 3对二硫键修饰。
HPLC分析:
MS分析:
3. 订书肽(Stapled Peptides)
结构特征:烯烃"钉合"技术稳定α螺旋结构,
通过化学交联剂将肽链中的两个氨基酸残基连接起来。常见的交联方式包括碳 - 碳键交联、醚键交联等。例如,使用烯烃化的氨基酸残基进行交联,在光照或催化剂的作用下形成碳 - 碳双键,将肽链的不同部位连接在一起,形成稳定的环状结构。
除了交联结构外,订书肽还可以对氨基酸的侧链进行修饰。
4. 硫醚环肽(Thioether Cyclization)
结构特征:半胱氨酸与卤代烃/马来酰亚胺反应生成C-S-C键,体内稳定性优异,支持定点环化
5. 双环肽(Bicycle® Peptides)
结构特征:三肽支架形成双环拓扑结构
6. 点击化学环肽(Click Chemistry Cyclization)
结构特征:CuAAC/SPAAC反应构建三唑环或四嗪环,反应效率>95%,兼容固相/液相合成